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本期研究亮点推介
>>>Rational Design Biased Compounds against μ-Opioid Receptor
中国科学院深圳先进技术研究院计算机辅助药物发现研究中心和深圳阿尔法分子科技有限责任公司的研究团队联合在专业学术期刊ACS Pharmacology & Translational Science上发表题为Rational Design Biased Compounds against μ-Opioid Receptor的研究文章,研究靶向 μ-阿片受体 (MOR) 的激动剂的镇痛药,μ-阿片受体的激动剂因其临床使用受到不良副作用的限制,这些副作用部分是由 β-arrestin 信号诱导的。科研人员将计算机方法和基于细胞的功能测定相结合,设计了具有高亲和力的新型结构支架分子,这些分子偏向 MOR 的 G 蛋白信号传导。为配体-MOR 结合模式提供了深刻的见解,可以作为设计副作用减少的下一代 MOR 配体的重要指南。
研究团队采用BMG的PHERAstar FSX多功能酶标仪进行基于BRET的cAMP检测。德国BMG的PHERAstar FSX专为高通量药物筛选设计,对于BRET实验所需要的双发射波长能在保证检测灵敏的前提下,同时检测2个不同发射波长的信号,确保检测的准确性以及节省检测时间。仪器配置2对优化配对检测器,在TR-FRET,FP,BRET,FRET等同时双发射实验既有高的检测灵敏度又大大缩短检测时间,最高可适用到3456孔板,是高通量药物筛选的强大工具。
(原文:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsptsci.5c00055)
研究领域
(共计33篇,涉及27个领域)

SIRT3 is required for the protective function of ketogenic diet on neural inflammation and neuropathic pain
海军医科大学第二附属医院长征医院麻醉科
Lycopene prevents the intestinal toxicity caused by cyclophosphamide via NCOA4-induced ferroptosis pathway
河北大学公共卫生学院河北省公共卫生安全教育部重点实验室
Anti-Inflammatory Effects of Lactiplantibacillus plantarum NCHU–FC1 Strain Co-Fermented Cucumbers in Association with Increased Polyphenols and Exopolysaccharides
台湾行政院农业部台湾农业研究所农业化学处
PSAT1 impairs ferroptosis and reduces immunotherapy efficacy via GPX4 hydroxylation
哈尔滨医科大学国家卫生健康委
Serum Starvation-induced ROS Production Activates the ERK-AP-1-TfR1 Pathway to Up-regulate Survivin to Support Nasopharyngeal Carcinoma Cell Viability
台湾义守大学医学院
Staphylococcus epidermidis uses the SrrAB regulatory system to modulate oxidative stress and intracellular survival in mouse macrophage cell line Ana-1
复旦大学上海医学院基础医学院
A novel multi-functional PVA- alginate hydrogel with dynamic bond crosslinking for infected wound repair
西南交通大学生命科学与工程学院
A “precision medicine” nanoplatform for synergistic photothermal therapy and chemotherapy in hepatocellular carcinoma
河南大学天然药物创新与转化河南省重点实验室
Multisite Skin Biopsies vs Cerebrospinal Fluid for Prion Seeding Activity in the Diagnosis of Prion Diseases
首都医科大学宣武医院神经内科
Exploring the feasibility of near-infrared spectroscopy in analyzing and predicting the chemical and biochemical changes of chitin-amended soils
安徽工业大学生物与化学工程学院
Exploring Inflammatory Changes in the Peripheral Blood of Type 2 Diabetes Mellitus in China
苏州大学第二附属医院检验科
Combinatorial Library-Screened Array for Rapid Clinical Sperm Quality Assessment
香港中文大学威尔斯亲王医院外科
Targeting ubiquitin-independent proteasome with small molecule increases susceptibility in pan-KRAS–mutant cancer models
华东师范大学生命科学学院生物医学研究所
Discovery of BT-114143, a Novel and Potent Phosphoric Acid-Containing Small-Molecule Plasminogen Activation Inhibitor for Hyperfibrinolysis
尚诺医药股份有限公司
Polystyrene Microplastics Can Aggravate the Damage of the Intestinal Microenvironment Caused by Okadaic Acid: A Prevalent Algal Toxin
暨南大学生命科学与技术学院广东省高等学校水体富营养化与有害藻华防治重点实验室
A Water-Soluble Aggregation-Induced Emission Photosensitizer with Intrinsic Antibacterial Activity as an Antiplanktonic and Antibiofilm Therapeutic Agent
香港理工大学应用生物与化学技术系化学生物学与药物发现国家重点实验室
Carotid baroreceptor stimulation attenuates obesity-related hypertension through sympathetic-driven IL- 22 restoration of intestinal homeostasis
泰康同济(武汉)医院内分泌科
Nanoneedle-Based Electroporation for Efficient Manufacturing of Human Primary Chimeric Antigen Receptor Regulatory T-Cells
温州医科大学眼科医院温州眼谷创新中心
The DHCR7 is the key target of lipotoxic liver injury caused by matrine through abnormal activation of the cholesterol synthesis pathway
北京中医药大学中药学院临床中药学教研室
Integration of metabolic and evolutionary processes to construct efficient xylose-utilizing strain of Zymomonas mobilis for lignocellulosic ethanol production
湖北大学生命科学学院
Rotenone inhibited osteosarcoma metastasis by modulating ZO-2 expression and location via the ROS/Ca2+/AMPK pathway
昆明医科大学第三附属医院骨科
Fexofenadine Overcomes Osimertinib Resistance by Inhibiting c-Met in Non-Small Cell Lung Cancer
香港伊利沙伯医院临床肿瘤科
Particle-size dependent of bacterial diversity associated with Suspended particulate matter continuum in Lake Taihu
中国科学院南京地理与湖泊研究所湖泊与流域科学水安全重点实验室
Multifunctional Dual-Layer Microneedles Loaded with Selenium-Doped Carbon Quantum Dots and Astilbin for Ameliorating Diabetic Wound Healing
南方医科大学口腔医学院附属口腔医院
Rational Design Biased Compounds against μ-Opioid Receptor
中国科学院深圳先进技术研究院计算机辅助药物发现研究中心
Discovery of Naphthyridinone Derivatives as Selective and Potent PKMYT1 Inhibitors with Antitumor Efficacy
罗氏中国创新中心药物化学研究室
Flagellin engineering enhances CAR-T cell function by reshaping tumor microenvironment in solid tumors
中国科学院深圳先进技术研究院
Targeting white adipose tissue-derived behenic acids to mitigate heart failure: Decoding the HIF1α-ATGL pathway interaction with myocardial mitochondria
上海交通大学医学院附属上海市第九人民医院麻醉科
Exercise-induced anti-obesity effects in male mice generated by a FOXO1-KLF10 reinforcing loop promoting adipose lipolysis
上海体育学院运动与健康学院
Isolation and Characterization of Photosensitive Hemolytic Toxins from the Mixotrophic Dinoflagellate Akashiwo sanguinea
暨南大学水生生物研究所
A fully biodegradable and self-regulating injectable silk fibroin hydrogel for glucose-responsive insulin delivery
北京师范-香港浸会大学生命科学系,IRADS广东省/珠海市重点实验室
Identification of the dysregulated let-7c-Sox2 network in the facial prominences of mouse embryos with early retinoid acid exposure
暨南大学生命科学与技术学院
Engineering a photoactivatable A-to-I RNA base editor for gene therapy in vivo
上海市自然科学院华东师范大学生命科学学院
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