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壬二酸——被低估的祛痘控油美白全能成分

壬二酸——被低估的祛痘控油美白全能成分 凡可
2020-08-02
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导读:全面认识一下“很能打”的功效成分——壬二酸




在众多的化妆品功效成分中,有一个成分本领多多,能解决一大堆肌肤问题,却不怎么受待见,很能打很便宜却很低调,而且连名字都经常被人误解认错的,这个成分就是:壬二酸




文章稍稍有点长,太长不看版,请滑到结尾的“总结”部分。




杜鹃花里没有杜鹃花酸



壬二酸(Azelaic Acid),俗名为杜鹃花酸,但是和杜鹃花没什么关系,杜鹃花里没有杜鹃花酸,而是拉丁文里壬二酸(Azelaic acidum)和杜鹃花(Azalea)太相似,误传演变而来。
壬二酸的化学结构式
壬二酸已经有50多年的应用历史,自然界有些植物和微生物的分泌物中能发现壬二酸,不过含量实在太低了,主要依靠化学合成来源。
壬二酸在临床上经常用作治疗痤疮,其实壬二酸在护肤品中有很多用武之地,一身的好本领。


容易被误认为“杜鹃醇”



也有不少朋友容易把杜鹃花酸(Azelaic Acid)和杜鹃醇(Rhododendrol)容易混淆。
杜鹃花酸(壬二酸)只是名字长得像杜鹃花(Azalea)被误传了,而杜鹃醇确实真正在白山杜鹃(Rhododendron fauriae)发现的成分,广泛存在于白桦木、槭树科、杉木和郁金等药用植物中。
杜鹃花酸(壬二酸)和杜鹃醇的区别
杜鹃醇的关注度,应该是日本某大品牌的“白斑事件”后,才广受关注的。据统计,80万使用含杜鹃醇化妆品的人群中,有19605名受试者(截至2016年10月)声称他们患上皮肤白斑病,占总人数的2.0%~2.5%


祛痘成分中的战斗机



在《中国痤疮治疗指南2019》中,壬二酸是二线选择推荐用药,一种安全、有效的治疗和维持痤疮的方法,并且是孕期安全用药成分,孕期、备孕期、哺乳期都可以用。
壬二酸的药理作用:
①直接抑制和杀灭皮肤表面和毛囊内的细菌,消除病原体;(杀灭有害病菌)
②竞争性抑制产生二氢睾酮的酶过程,减少二氢睾酮因素诱发的皮肤油脂过多;(控油,很多童鞋用了壬二酸反映发干,可见控油效果的厉害)
③抑制活性氧自由基的产生和作用,有利于抗炎;
④减少丝状角蛋白的合成,防止毛囊角化过度;(对鸡皮肤也有作用)
⑤破坏细胞线粒体呼吸,抑制细胞DNA合成,从而抑制细胞增殖。

15%壬二酸凝胶治疗痤疮的效果对比

图片来源:Skin pharmacology and physiology


一个效果好的祛痘产品,需要兼顾良好的杀菌抑菌效果、抗炎效果,壬二酸的药理作用完美的覆盖了这两点要求;
而且,祛痘产品的靶点大多数在皮下的皮脂腺,还需要考虑传输渗透,壬二酸产品大多数的浓度都很高,10%以上的游离态壬二酸可以往靶点输送足够的浓度,杀菌抗炎肯定不在话下。

与水杨酸、扁桃酸相比,即使是高浓度的壬二酸也不会有太大的刺激性,抑菌效果更是完爆水杨酸和扁桃酸;
与抗生素相比,壬二酸没有耐药性,可以长期使用,对于化妆品而言,抗生素还是禁用的物质;
和过氧化苯甲酰相比,15%的壬二酸与5%的过氧化苯甲酰一样有效,但是过氧化苯甲酰存在较大的刺激性,很多朋友不能耐受。
这么一对比,壬二酸的优势就明显突显出来了。
在祛痘领域的应用,壬二酸绝对算得上被“骨灰级成分党”追捧的对象,添加量“没有最高,只有更高”。从开始的10%的添加量一路攀升,现在已经有30%含量的应用案例了。


可能是油皮的福音



上面壬二酸的药理作用提到,壬二酸可以竞争性抑制产生二氢睾酮的酶过程,减少二氢睾酮因素诱发的皮肤油脂过多。5α-还原酶是一种催化将睾丸激素转化为二氢睾丸激素(DHT)的反应的酶,壬二酸可以在低至0.2 mmol/L的浓度下可检测到抑制5α-还原酶的作用。

壬二酸可以调节皮脂的含量,一项研究证实,使用壬二酸1个月,游离脂肪酸的含量从15.9%降至10.5%。很多使用过壬二酸产品的朋友可以体会到,使用部位的油脂明显减少。
另外,对于痤疮而言,游离脂肪酸的降低,丙酸杆菌就会缺少食物,粉刺和黑头也可能相应的减少,也意味着可以减少痤疮的发生概率。

壬二酸对过度亢奋的皮脂腺的抑制,减少皮肤的分泌。直接附带的福利就是,减少粉刺、黑头的形成,减少痤疮的发生概率。由于壬二酸的溶解度很低,水剂、精华类的产品配方开发难度大,目前市面上适合油性肌肤大面积使用的清爽型产品还比较少。


美白淡斑效果也是杠杠滴



最早期,皮肤学家发现引起糠疹病的卵圆形糠秕孢子菌会造成着色不足的后遗症(俗称“汗斑”),后来从培养液中发现这些菌落将油酸氧化变成壬二酸,继而发现壬二酸是一种重要的皮肤美白剂。
简单理解,其实就是从“汗斑”的患者中发现了糠秕孢子菌,这些微生物把皮脂氧化成壬二酸,导致皮肤脱色长白斑,从而发现壬二酸有美白的功效。
关于壬二酸美白淡斑文献有很多,分别从细胞实验、动物实验、临床实验等不同的角度证实了壬二酸具有减少色素的作用。壬二酸最早在临床的应用就是治疗黄褐斑。

壬二酸组(a,b)和氢醌组(c,d)的治疗效果对比
图片来源:Journal of Cosmetic Dermatology
壬二酸对功能亢进的黑素细胞有很明显抑制的作用,减少黑色素的合成,美白淡斑的效果可以媲美氢醌。有临床实验证实,329位患有黑斑病的妇女,分别使用20%壬二酸霜或4%氢醌乳膏,连续24周,结果显示壬二酸霜组有65%的病人,氢醌乳膏组有70%的病人效果显著,而且壬二酸霜组没有过敏等不良反应。


不管红痘印、黑痘印,一扫而光



关于痘印的题材,之前写过不少;常见的红痘印主要是跟皮脂腺的炎症有关,常规对付红痘印的思路就是抗炎的成分;而黑痘印,主要是痘痘爆发期间的炎症后色素沉着,留下黑色的印记,对付黑痘印的“绝招”是运用美白的思路,较少色素的生产,加快色素的剥落。
刚好,壬二酸几乎兼具了对付红痘印、黑痘印的必备性能,假如是使用10%的壬二酸霜,这去痘印的功能,基本就是附送的了。


皮肤科医生口中的治“红脸”神器



玫瑰痤疮是一种发病原因非常复杂的慢性面部炎症,困扰了无数的患者,治疗起来漫长又复杂,很多皮肤科医生在治疗玫瑰痤疮的时候都会用壬二酸产品,壬二酸可能是通过抗炎作用治疗玫瑰痤疮,可以减轻玫瑰痤疮皮肤中增强的内质网应激信号,从而达到临床治疗玫瑰痤疮的疗效。

15%壬二酸凝胶治疗玫瑰痤疮的效果对比

图片来源:J Turk Acaa Dermatol


在《中国玫瑰痤疮诊疗专家共识》中,壬二酸为玫瑰痤疮面部持续性红斑和丘疹脓疱治疗的首选用药,常用浓度15%~20%凝胶。美国食品及药物管理局批准15%凝胶和15%泡沫剂用于成人玫瑰痤疮治疗,并已确立疗效。



别以为就这些,其实还有。。。



除了上述的功效,壬二酸其实还不止这些本领,甚至可以向维A醇叫嚣,“我要打十个”,毫不为过。

壬二酸在脂溢性脱发、促进头发生长方面也有很多应用。据文献的资料,壬二酸一方面可以减少头皮油脂的分泌,另一方面对毛囊也有一定的激活作用。国外有很多成熟的生发产品,添加15%壬二酸复配5%米诺地尔。
此外,还有清除粉刺,去鸡皮肤,抗炎等作用的报道。好了,关于壬二酸的功效,不想再深挖了,怕“它”会飘起来。我们平时研发时,亲身体验最深切的就是祛痘、控油和美白的功效。


功效那么神,为什么买不到?



给壬二酸吹嘘了那么多,大家是不是很疑惑,那么好的成分,为什么平时的护肤品见得不多?


市面上比较常见的壬二酸为乳膏产品,早期只有几个国外的药企生产,有些是处方药,不容易购买。化妆品企业生产的壬二酸乳膏确实不多,壬二酸原料价格很低廉,相对比它的功效而言,实属超高性价比的功效成分,但由于种种原因,导致壬二酸在化妆品中应用很受局限。

首先,壬二酸的配伍性较差,限制了它的应用:溶解性差,基本是“水也不溶,油也不溶”,在高浓度添加时,很容易析出来,某种意义上也是浪费,使用时涂抹感也不佳。
其次,常见的壬二酸产品是几十年前就已经开发出来的,基本保持着高浓度添加的惯例(10%以上)。壬二酸产品我们团队也开发好几年时间,个人体会是传统的高浓度添加做法忽略了生物利用度的问题,现在新技术虽然可以不需要添加那么多,但是市场已经形成固定的刻板影响导向,新开发的配方依然习惯保持高添加甚至更高添加的方向。

其实,目前解决壬二酸溶解度差和传输渗透的技术方案已经有很多种,壬二酸衍生物、环糊精包裹、脂质体、微胶囊等等。我们的技术团队已经做出成熟稳定的环糊精包合壬二酸13%,可以轻松配制出水剂、精华液、凝胶、原液等产品,效果完全媲美传统的做法,溶解性大大增强,刺激性大大降低。
环糊精包裹水杨酸的示意图
高添加量的壬二酸乳膏常见的不良反应是局部的灼痛、瘙痒、红斑、干燥和脱屑,发生率较高,使用时需要循序渐进,从少量使用开始测试。


最后,总结一下:

①杜鹃花里没有壬二酸,某些植物和微生物有微量存在,化妆品用的都是合成来源;杜鹃醇是发现于杜鹃植物中;

②壬二酸皮肤科医生推荐使用的祛痘成分,常见的产品浓度是10~20%;

③壬二酸可以减少皮脂的分泌,还能减少粉刺、黑头,对毛孔粗大有改善作用,但是市场上成熟的对应产品还不多见;

④壬二酸的淡斑效果也不错,媲美曾经的“王者成分”——氢醌,而且不良反应更低;

⑤壬二酸在祛痘的同时,还可以顺便把痘印解决了;

⑥对付玫瑰痤疮的功效成分很少,护肤品合法使用的只有壬二酸,效果还不错;

⑦壬二酸还是对付脂溢性脱发的“高级僚机”,神一般的队友;

⑧壬二酸匹配的产品还不多,早期的开发思路很难做,现在有招可破了,期待更多的产品陆续出现。



不尽之处,欢迎大家留言共同探讨。


参考文献:




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中国医师协会皮肤科医师分会皮肤美容亚专业委员会. 中国玫瑰痤疮诊疗专家共识(2016)[J]. 中华皮肤科杂志, 2017(3).
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