近期，维亚生物助力参与的一项创新性研究成果发表于国际权威期刊《Journal of Medicinal Chemistry》。《Discovery of TNG462: A Highly Potent and Selective MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor to Target Cancers with MTAP Deletion》为本次研究课题，详细阐述了新一代PRMT5抑制剂TNG462的发现及其临床前评估结果。维亚生物凭借其业界领先的蛋白质生产制备和结构生物学平台，为这项基于结构的药物研究提供了关键技术支持。
（素材来源于ACS官网）
MTAP基因缺失是人类癌症中最常见的基因异常之一，约占所有恶性肿瘤的10-15%。该研究团队此前已报道了脑渗透性临床候选化合物TNG908的发现，该化合物通过与MTA协同结合机制抑制PRMT5，选择性靶向MTAP缺失的癌细胞。在MTAP缺失的肿瘤细胞中，MTA浓度显著升高，这一特性为靶向治疗提供了独特的作用窗口。此次研究报道的TNG462是一种效力更强、选择性更优的MTA协同PRMT5抑制剂，具有改进的药代动力学特性，对MTAP缺失癌症表现出显著的选择性抑制作用，目前已进入I/II期临床试验阶段。
在本次研究中，维亚生物蛋白结构研究科学团队依托多样化的重组蛋白表达平台（包括大肠杆菌、酵母、昆虫细胞和哺乳动物细胞四大表达系统）以及全球领先的结构发现服务（X-Ray结晶、结构解析平台），成功获得了多个PRMT5/MEP50/MTA与候选小分子复合物的高分辨率晶体结构，最高分辨率达2.47Å。这些高精度的结构数据为药物分子的理性优化提供了关键依据，大大提升了化合物对靶点的亲和力和选择性，同时优化了其代谢稳定性。这一研究成果不仅是科学认知领域的重大突破，也充分展示了维亚生物在结构生物学方面的卓越能力。
（图片来源于本次研究）
如需了解更多论文内容，请查看：
Cottrell, Kevin M., et al. “Discovery of TNG462: A Highly Potent and Selective MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor to Target Cancers with MTAP Deletion.” Journal of Medicinal Chemistry, 4 Mar. 2025,
https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.4c03067. Accessed 12 Mar. 2025.
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