头孢菌素类抗生素是广泛使用的一种抗生素。头孢菌素类分子中含有头孢烯的半合成抗生素，属于β－内酰胺类抗生素，是 β-内酰胺类抗生素 中的 7-氨基头孢烷酸 (7-ACA)的衍生物，因此它们具有相似的杀菌机制。
本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。自从头孢类抗生素被发现以来，如今头孢类抗生素家族成员越来越多。把这些头孢类成员进行分类，目前总共可把头孢类抗生素分成5代。
头孢的分类及抗菌谱
基于不同的抗菌谱、抗菌活性和对酶稳定性特点和发明的年代不同将头孢分五代。
第一、二、三、四、五代头孢菌素
第一代头孢菌素
▲60年代末至70年代初，主要用于治疗由革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性菌引起的感染。
▲抗菌谱：抗G+菌活性强（如MSSA、链球菌等）、抗少数G-杆菌（少部分敏感肠杆菌）。
▲PK/PD：半衰期短，大部分原型经肾脏排出，不用于中枢神经系统感染。
▲不良反应：胃肠道反应，肾毒性明显。
▲临床应用：适用于轻、中度呼吸道/尿路/皮肤及软组织等感染。
✔常用药物：
◆ po 头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄。
◆ iv 头孢唑啉、头孢拉定、头孢硫脒。
第一代头孢不同药物差异点：
◆ 口服头孢(拉定、氨苄)作用效果差，仅用于敏感菌致的轻中度呼吸、尿路、皮肤感染。
◆ 头孢唑林有循证医学证据推荐围手术期预防用药。
◆ 头孢硫脒：非主流，无询证依据表明该药比头孢唑啉更具优势，使用时需持谨慎态度。
第二代头孢菌素
▲70年代末至80年代初，抗菌谱比第一代更广，对革兰氏阴性菌的抗菌活性更强。
▲抗菌谱：G+菌较第一代略差；对金葡菌抗菌作用较头孢唑啉差。G-菌较第一代强。对多数敏感肠杆菌有较好活性
▲PK/PD：半衰期短，大部分原型经肾脏排出，肾毒性小于1代，部分可过血脑屏障。
▲不良反应：胃肠道反应。
▲临床应用：敏感菌所致的皮肤软组织、上下呼吸道等感染。
✔常见药物：
◆ po 头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯
◆ iv 头孢呋辛、头孢替安
第二代头孢不同药物差异点：
◆ 口服头孢通常用于轻度感染或作为序贯治疗，大多生物利用度低。
◆ 头孢呋辛有循证医学证据推荐围手术期预防用药。
第三代头孢菌素
▲80年代，具有更广泛的抗菌谱，特别是对革兰氏阴性菌的抗菌活性显著增强。
▲抗菌谱：G+抗菌活性较第1、2代弱；G-菌抗菌活性强，厌氧菌感染需联合使用；部分有强抗铜绿作用，头孢他啶>头孢哌酮，对β-内酰胺酶稳定性高，但对ESBLs无效。
▲临床应用：主要用于G-菌感染治疗，适用于重症耐药或敏感菌群引起的严重感染，如肺炎、盆腔炎、脑膜炎、败血症等。
▲不良反应：胃肠道反应。
✔常见药物：
po 头孢克肟、头孢泊肟。
iv 头孢曲松、头孢噻呋、头孢哌酮、头孢他啶、头孢噻肟。
第三代头孢不同药物差异点：
第四代头孢菌素
▲21世纪初，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有较强的抗菌活性。
▲抗菌谱：对G+菌、G-菌、厌氧菌均有效，对G+球菌作用较第三代强。对β-内酰胺酶高度稳定，但对ESBLs效果不佳。不易被AmpC β-内酰胺酶水解。
▲PK/PD：半衰期短；组织分布广，大部分原型经肾脏排出，对肾基本无毒性。
▲临床应用：适用于各种严重感染（如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等）以及对第三代头孢菌素耐药的细菌感染疾病。
▲不良反应：胃肠道反应，CKD者警惕CNS。
✔常见药物：
◆ iv 头孢吡肟、头孢喹肟、头孢噻利、头孢匹罗。
第五代头孢菌素
▲目前最新一代，主要用于治疗对其他头孢菌素耐药的细菌感染。
▲抗菌谱：具有非常广泛的抗菌谱，对大多数耐药G+、G-、厌氧菌有效，包括对MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）的抗菌活性。但对铜绿、不动杆菌活性差。对大部分β-内酰胺酶高度稳定，但可被大多数金属β-内酰胺酶和ESBLs水解。
▲临床应用：复杂性皮肤与软组织感染、MRSA、社区获得性肺炎。
▲无肾毒性
✔常见药物：头孢洛林。
不同代头孢区别点
区别一：它们之间抗菌谱不同
区别二：对β-内酰胺酶稳定性
第五代（很稳定）= 第四代（很稳定）> 第三代（高度稳定）> 第二代（较稳定）> 第一代（不稳定）
区别三：它们之间的肾毒性不同
第四代及第五代没有肾毒性，第三代基本没有肾毒性，第二代肾毒性较小，第一代对比前者，可以说肾毒性是最大的。
总结
1、第1代头孢菌素
主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性。其中，象人药头孢唑啉，对革兰阴性菌的作用较强，常作为外科手术预防用药。兽用的目前还没有。
2、第2代头孢菌素
对革兰阳性球菌的活性，与第一代比较则相仿或略差，对部分临床革兰阴性杆菌也具有抗菌活性。这一代也没有兽用的，其中人用头孢呋辛可透过血脑屏障，也是常用围手术期预防用药物。
3、第3代头孢菌素
对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用，兽用的有头孢噻呋、头孢噻呋钠盐及其盐酸盐，还有头孢噻呋晶体等。其中，人用的头孢他啶和头孢哌酮，对铜绿假单胞菌也具较强抗菌活性。
4、第4代头孢菌素
对革兰阳性球菌的作用较第3代头孢菌素略强，对肠杆菌科细菌作用与第3代头孢菌素大致相仿，对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿。该类头孢菌素兽用的只有头孢喹肟，其制剂也只有一个“硫酸头孢喹肟注射液”。
5、第5代头孢菌素
对革兰阳性菌包括MRSA等耐药菌株具有良好的抗菌活性，同时对革兰阴性菌的抗菌活性也较好。本类头孢菌素也没有兽用品种。
来源：兽药药理与处方技术
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