AFM（IF:19.924）顶刊综述：应用于口服天然抗癌剂的生物聚合物纳米载体- 大数跨境

食品工业科技编辑部

2022-12-08

应用于口服天然抗癌剂的生物聚合物纳米载体

导读

2022年12月3日，伊朗伊斯法罕医科大学营养与食品安全研究中心Hadis Rostamabadi课题组在国际期刊Advanced Functional Materials （Q1，IF:19.924）（点击查询最新即时IF和分区）发表题为“Biopolymer Nanovehicles for Oral Delivery of Natural Anticancer Agents”的综述性论文。

癌症是全世界的第二大死因。受自然启发的抗癌剂（NAAs）是大自然赐予人类的礼物，由于其众多的药理活性，已被广泛用于缓解/预防该疾病。虽然口服途径是一种理想和常见的给药方式，但由于NAAs的固有特点，如溶解性差、胃肠道（GI）不稳定和生物利用度低，通过口服途径的应用受到极大限制。随着纳米驱动的封装策略的发展，聚合物载体，特别是那些具有天然来源的载体，已经展示了一个有效的平台，它可以专业地保护多功能NAAs免受胃肠道障碍的影响，并安全地将它们送到作用部位。在这篇评论中，总结了口服NAAs的困境和基于生物聚合物基质的封装策略解决方案；还讨论了通过各种生物聚合物载体口服这些制剂的概念验证/体内结果，这些结果至今可以从文献中找到。最后，该文强调了该领域的挑战和新机遇。

研究概述

生物聚合物的多功能结构有助于设计和制造具有所需属性的载体基质，这可以有效地改善NAA的溶解性、定向/控制释放和生物利用度。然而，尽管它们具有显著的有益特征，但仍有各种必须克服的瓶颈。
大多数基于NPVs的抗癌制剂只是在体内和临床前阶段进行了研究。此外，多种参数，如表面电荷、颗粒大小/形状，甚至孔隙度，都被报道为影响NAAs的理化属性和从NPVs（天然聚合物载体）释放的行为。
由于多糖和蛋白质是具有各种分子量和异质聚合物尺寸的天然材料，在批量大规模生产时，可能会伴随着所开发结构的理化特征的变化，并且缺乏足够的工艺来评估载体的特性。因此，严格掌握与口服抗癌NPVs设计相关的化学、制造和控制过程至关重要。
有机溶剂可用于NAA的溶解和抗癌制剂的制备，而纳米封装技术和制造策略几乎无法消除所有使用的溶剂。为了避免残留溶剂的潜在毒性，无溶剂/不含溶剂的方法已被引入此类抗癌制剂的开发中。在NAA的口服给药中应用NPV的大量有益特性是证明这些结构的食品/医药适用性的重要原因。然而，必须强调的是，人体在pH值、可及性、给药的难易程度、粘液层、甚至影响生物活性保留的纯粹力量等方面存在很大差异，所有这些都会影响抗癌有效装载量的传递机制和疗效。
除了NPVs的限制外，影响癌症发病机制和病理生理学的许多方面（如遗传背景、个人习惯或环境因素），使得开发高效和安全的抗癌制剂变得非常困难。与合成的抗癌药物相比，NAAs具有多种优势，尤其是在其不同的结构和目标多样性方面。展望未来，对这些有价值的成分的进一步研究可以为确定新的抗癌治疗目标打开新的窗口。因此，各种体外和体内的研究应基于我们对癌症日益增长的知识而应用。
正如前面所讨论的，NPV在口服NAA方面带来了很好的好处和新的可能性。然而，为了促进NPVs的应用并加速其在食品/药品中的应用，应该考虑各种方向，包括：
（1）纳米/微结构NPVs可以为癌症治疗提供一个有效的技术平台；因此，研究人员根据疾病的生理/病理特征或微环境来设计具有多种生物活性（如抗氧化、抗炎、抗菌等）的NPVs至关重要。
（2）将药物精确地递送到癌症部位是一个挑战，但可能通过开发有针对性的抗癌NPV来实现。因此，可以设计出对疾病有较高反应潜力的新型NPV制剂，使抗癌成分在作用部位定向释放。
（3）可生物降解/生物相容的、低成本的、甚至容易大规模生产的NPV一直是该领域的主要目标。克服与NPVs的表征/制造方法和毒性有关的问题，除了满足必要的监管要求外，还可以加速这些结构的食品/医药应用。
（4）值得注意的是，许多研究表明，同时吸收两种或更多类型的NAA通常伴随着卓越的健康促进结果或协同效应。一般来说，将不同的NAAs同时封装在一个NPV中，不仅可以减少摄入量，而且还可以达到更好的协同抗癌效果。然而，由于NAAs在结构/物理化学特征上的差异（如溶解性和稳定性），它们的联合作用或协同效应是非常复杂的，需要进一步研究。