

文章摘要
BTK异常激活与多种血液瘤和自免疾病相关。BTK在CLL/SLL等多种B细胞血液瘤中,以及在RA、MS、SLE等多种自身免疫性疾病中,介导与疾病密切相关的病生理过程。
多款BTK抑制剂获批治疗B细胞血液瘤,相关市场空间巨大。目前全球获批五款BTK抑制剂,主要用于治疗多种B细胞淋巴瘤。2022年上述产品全球销售额约111亿美元,同比增长8.6%。
二代BTK抑制剂临床优势明确,有望快速替代伊布替尼。伊布替尼作为全球首个获批的BTK抑制剂,2022年全球销售收入超过70亿美元。阿卡替尼、泽布替尼、奥布替尼等第二代BTK抑制剂着力改善药物靶向性及选择性,取得了更好的临床治疗效果。泽布替尼凭借优异的头对头临床研究数据,确立了其BTK靶点的同类最佳地位,有望快速替代伊布替尼市场。
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