
低熔点WDG研发思路探讨(一)
众所周知,吡唑醚菌酯是低熔点原药的代表品种。现有吡唑醚菌酯原药由于环保因素的影响,原药中杂质含量较高,甚至会有部分油性的杂质成分存在。吡唑醚菌酯复配啶酰菌胺后,体系的熔程变得更低,面对这样一个棘手的配方需求,擎宇WDG研发团队提出了全新的解决思路。
1.高分子助剂充分包裹
为了提高体系的耐温性能,必须加入高分子量的助剂对原药进行包裹,使制剂的熔点表现为充分包裹原药后的包裹体系的熔点,体系的熔点也将大于原药的熔点。擎宇SP-2833为分子量在20000左右的木质素磺酸钠,属于高分子助剂,加入到30%左右后,该高分子助剂基本上可以把原药分子进行充分的包裹,体系的熔点也得到了较大幅度的提升。
2.乳化油性组分
WDG的常规助剂,一般不具备乳化功能,由于吡唑醚菌酯原药中油性杂质成分的存在,制剂中如果没有添加具有乳化性能的成分,油性难以被分散,严重的甚至能导致整个制剂的不分散。擎宇SP-2804为一款性能优良的通用型乳化剂,能有效乳化原药中的油性杂质,添加量5%,就解决了采用油性杂质成分较多的吡唑醚菌酯原药制备WDG制剂“死颗粒”的问题。
3.抑制原药融化
低熔点原药制备WDG,在预粉碎过程、气流粉碎过程、挤压造粒过程、升温干燥过程中,均容易出现原药熔化的问题。因此,除了注意预防加工过程中原药升温之外,在WDG配方体系中还需要加入抑制原药熔化的成分,SP-2689为优异的抑制原药熔化的助剂,添加3%-6%,就能明显解决WDG制剂熔化的问题。

加热储前后制剂样品外观对比图片
左侧为54℃热储20d样品,右侧为常温存放的原样
12.8%吡唑醚菌酯+25.2%啶酰菌胺WDG(擎宇解决方案) |
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吡唑醚菌酯 |
12.8%(有效含量) |
啶酰菌胺 |
25.2%(有效含量) |
SP-2833 |
30% |
SP-2874 |
10% |
SP-2804 |
5% |
SP-2689 |
5% |
柠檬酸 |
1% |
填料 |
补足至100% |
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加热储前后制剂样品入水崩解对比图片
左侧为54℃热储20d样品,右侧为常温存放的原样
实验室小试加水28%,54℃烘干1小时崩解34S,实测悬浮均大于95%,54℃热储20天基本无变化。大生产加水27%,经沸腾床50℃烘干1小时,崩解40s,实测悬浮大于95%。目前验证下来,市场上常规的97%、98%以及更高含量的吡唑醚菌酯原药均可通用该配方生产。




