结合晶云药物丰富的项目经验，本文阐释了盐和共晶的应用场景、制备手法和鉴别手段。通过成盐/共晶可改善化合物的溶解度、稳定性和生物利用度等理化性质。弱电解质化合物和配体间pKa差值大于2时倾向于形成盐，小于2时倾向于形成共晶；非电解质化合物倾向于与配体通过非共价键结合形成共晶。为帮助客户通过成盐/共晶解决药物研发中遇到的问题，晶云药物经验丰富的专业研究团队将针对化合物特性制定专属研究方案，并将COSMOlogic软件预测与筛选实验结合，实现高效、精准的盐型/共晶开发。
内容导览
1. 引言
2. 细说盐/共晶
2.1What什么是盐/共晶？
2.2Why为什么选择成盐/共晶？
2.3How如何制备盐/共晶？
3. 盐/共晶的鉴别
4. 案例分享
5. 结语
6. 参考文献
盐和共晶的相似点：
1）都是由API与配体分子组合而成；
2）都可以用来改善化合物的理化性质，如：溶解度、物理化学稳定性、熔点、引湿性、生物利用度、释放和机械性能等；
3）可以作为延长专利保护周期的一种手段。
盐和共晶的差异：
1）盐中API与配体通过离子键结合，共晶中API与配体通过氢键、范德华力等非共价键结合；
2）根据FDA指南，盐应作为一种新的API，而共晶可以视作与化合物的多晶型类似。根据《中国药典》2020版，共晶物属晶型物质范畴。
图 8 常规盐型/共晶筛选流程
晶云药物的研发团队拥有丰富的盐型/共晶研发经验，通过系统的盐型/共晶筛选，帮助客户的新药化合物解决结晶、溶解度和稳定性等问题，评估选择出优势盐型/共晶。随后对优势盐型/共晶进行多晶型筛选，确定优势晶型以供后续开发。在盐和共晶鉴别方面，通过单晶结构解析的手段，晶云药物已为多个化合物准确解析出了三维空间结构。未来希望能为全球新药公司提供更多优质的技术开发方案。
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