青阳参根中一个新的苯二氢化萘型木脂素- 大数跨境

天然产物研究与开发

2021-12-16

导读：本研究对青阳参干燥根的酸水解物的其他类型成分进行了分离纯化和结构鉴定，测试了分离化合物的细胞毒活性，以期发现结构新颖的抗肿瘤先导化合物。

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青阳参(Cynanchum otophyllum Schneid)是萝藦科鹅绒藤属植物中常见的民间用药，该植物多年生草质缠绕藤本，主要分布于我国的云南、四川、广西、西藏和贵州等省份。青阳参的主要药用部位为根茎。味辛、甘，性温，有一定毒性，祛风湿，益肾健脾和胃。现已上市的青阳参片，有平肝补肾、豁痰镇痉作用，主要用于癫痫、头昏头痛、眩晕、耳鸣、腰膝酸软等症状。研究表明，青阳参的干燥根有抗癫痫、抗抑郁、免疫调节、抗肝炎和抗美尼尔综合征作用。青阳参的化学成分结构类型多样，主要有C21甾类和去氧寡糖，其中C21甾类被认为是青阳参的特征性物质和主要药效成分。现代药理学研究表明萝藦科植物来源的C21甾类成分具有丰富的生物活性，比如抗肿瘤、抗炎、抗真菌、抗病毒等。近些年来，萝藦科来源的天然C21甾体苷元拥有显著的抗肿瘤活性，具有潜在的研究价值。青阳参是我国的传统民间用药，在我国资源丰富，但目前对其学成分研究多数为C21甾体，缺少对其他类型成分研究。近期本课题组对青阳参干燥根的酸水解物的化学成分进行研究，从中得到了一系列结构新颖、具有显著抗肿瘤活性的C21甾体苷元。然而在研究过程中，我们发现了其酸水解物中存在一些微量的其他类型成分。因此，为了进一步了解中药青阳参的物质基础，提高其资源综合利用效率，本文对青阳参干燥根的酸水解物的其他类型成分进行了分离纯化和结构鉴定，并测试了分离化合物的细胞毒活性，以期发现结构新颖的抗肿瘤先导化合物。

由于国内外学者对中药青阳参的化学成分研究大多数集中于C21甾体苷类成分，因此忽略了对其次级苷、苷元或者其他类型成分研究，一定程度上限制了其资源再次利用和开发。对于含有丰富多样的糖链甾体苷类成分，国内外已有学者着重研究其次级苷或者苷元，比如通光藤、徐长卿、白首乌和黑鳗藤，主要是利用酸催化水解方法，获得系列具有生物活性次级苷或者甾体苷元。基于文献成功的先例，本课题组前期采用酸水解催化方法处理青阳参根95%乙醇提取物，从中分离、鉴定了一系列结构新颖、具有抗肿瘤活性的C21甾体苷元。此外，我们发现青阳参根的酸水解物中仍存在微量的其他类型成分。本实验是通过采用现代色谱学方法对青阳参根的酸水解物中其他类型成分进行分离、鉴定，从中发现了4个木脂素，其中化合物1为新的苯二氢化萘型木脂素。进一步通过MTT法实验显示化合物2和3具有一定程度细胞毒活性，特别是对肝癌HepG2细胞，其IC50分别为34.19±5.44和22.52±9.13μM。因此，本实验得到4个木脂素化合物均是首次从该属植物中发现的，虽然其有可能是天然产物的酸催化水解后产生的脱糖苷衍生物，但在一定程度上反映了青阳参植物中存在木脂素类成分，丰富了其化学结构类型，同时为青阳参的资源化利用提供理论基础，也为寻找新的生物活性天然产物提供新的思路和帮助。该研究成果发表在《天然产物研究与开发》2021年第11期，欢迎引用(点击左下方“阅读原文”可查看全文)。

引用格式：

李小叁,龙娟,罗宇浩,等.青阳参根中一个新的苯二氢化萘型木脂素[J].天然产物研究与开发,2021,33:1860-1865.

Li XS,Long J,Luo YH,et al.A new phenyldihydronaphthalene lignan from the root of Cynanchum otophyllum Schneid[J].Nat Prod Res Dev,2021,33:1860-1865.