天然产物色胺酮的研究进展- 大数跨境

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天然产物色胺酮的研究进展

天然产物研究与开发

2023-12-14

导读：本文对色胺酮的来源、药理作用、合成方法、药动学特征与毒性等研究进展进行了综述。

廖维宋娇韩丽∗ 张定堃∗

成都中医药大学药学院西南特色中药资源国家重点实验室

前言

色胺酮(见图1)，化学名为吲哚[2,1-b]喹唑啉-6,12-二酮(分子式C15H8N2O2)，常温下呈黄色针状结晶。色胺酮属于吲哚喹唑啉类生物碱，是传统抗病毒中药板蓝根和解热中药青黛及其药用植物马蓝、菘蓝、蓼蓝等的主要成分之一，某些微生物的代谢产物中也能检测到。现代药理学研究表明色胺酮具有抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗病毒、保护心血管等多种药理活性。色胺酮在肿瘤治疗、细菌感染、炎症损伤、病毒侵害等方面展现出的较高药用价值，使之成为众多学者关注的焦点。细胞毒性试验与小鼠毒性试验均证实其安全性较好。本综述对色胺酮的相关文献进行系统梳理，综合分析了色胺酮的来源、药理作用、药动学特征、毒性等方面的研究进展情况，旨在为色胺酮作用机制的深入研究提供更多最新、最全面的信息，最终为临床上色胺酮类药物的开发提供新的思路。

代表性結果

讨论与结论

色胺酮的天然来源十分广泛，在药用植物马蓝、菘蓝、蓼蓝中均能分离得到色胺酮。现已证实色胺酮是一种后熟产物，且其合成过程是非酶催化的。色胺酮还是某些微生物如解脂假丝酵母、裂褶菌、海洋链霉菌的次生代谢产物。然而，自然界中色胺酮的含量很低，且存在提取工艺繁琐、分离过程费时、提取率低等问题。因此色胺酮的化学合成是当前研究的热点，靛红和靛红酸苷是常用的合成原料。与直接从植物中提取色胺酮相比，人工合成提高了色胺酮的产率，但合成路线较为繁琐，反应条件较为苛刻，仅适用于实验室少量合成。若想大规模生产，还需探索更简捷、低成本的人工合成方法及工艺，色胺酮的仿生合成可作为未来的研究方向。

众多药理实验表明，色胺酮具有良好的抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗病毒等生物活性，且毒副作用低。色胺酮具有的药理作用及在肠道中易于被吸收的特点使其在疾病的预防与治疗方面具有广阔的应用前景。然而，现今有关色胺酮的报道仅限于体外实验或动物实验，具有局限性，未来还需足够的临床试验数据作为有力支撑，如何充分利用、开发具有市场价值的色胺酮类化合物产品，将会是今后的研究重点。该研究成果发表在《天然产物研究与开发》2023年第11期，欢迎引用(点击左下方“阅读原文”可查看全文)。

引用格式：廖维,宋娇,韩丽,等.天然产物色胺酮的研究进展[J].天然产物研究与开发,2023,35:2003-2013. Liao W,Song J,Han L,et al.Research progress of natural product tryptanthrin[J].Nat Prod Res Dev,2023,35:2003-2013.