瓦山锥化学成分及其酪氨酸酶抑制活性研究

瓦山锥(Castanopsis ceratacantha)为壳斗科锥属(Castanopsis)植物，又名瓦山栲、黄山栲等，主要分布于云南、贵州、四川西南部，民间广泛用于止血、止渴、止泻(坚果) 、慢性溃疡等疾病的治疗。目前，国内外并没有关于瓦山锥的化学成分和生物活性研究的相关文献，本课题组对瓦山锥叶子乙醇提 取物进行了初步化学成分研究，研究发现瓦山锥叶子中含有结构新颖的三萜鞣花单宁类化合物，此类化合物是目前发现不多的一类化合物，由五环三萜和独特多元酚通过酯化反应生成，目前只在锥属植物中分离得到。具有较好的抗氧化、抗癌、降脂活性。为了阐明瓦山锥的物质基础，发现新的三萜鞣花单宁类化合物，本实验对瓦山锥80%乙醇提取物进行了系统的分离纯化。酪氨酸酶( 又称为多酚氧化酶)与生物体内合成色素相关，直接影响黑色素的合成，是黑色素合成的限速酶，在生物体内具有多种重要的生理功能，特别是在皮肤美白、抗氧化作用等方面表现尤为突出，还与色素障碍疾病及恶性黑色素肿瘤的发生和治疗有关。酪氨酸酶在黑色素形成过程中作用位点主要为羟基，瓦山锥乙醇提取物中主要为单宁类化合物，其中以含有多个独特多元酚结构的化合物为主，具有很好的抗氧化、抗癌活性，是否具有酪氨酸酶抑制活性还未见报道。本实验对分离得到的多个特征性单宁类化合物进行了酪氨酸酶抑制活性筛选，以期找到活性较好的天然化合物。

从瓦山锥叶子80%乙醇提取物中分离得到17个化合物，主要为含有多个独特多元酚结构的单宁类化合物，根据现有文献可知主要发现于锥属植物。多数锥属植物中含有三萜鞣花单宁类化合物可能与该属植物的生境和次生代谢途径有关。瓦山锥叶子80%乙醇提取物的液相色谱检测显示含有结构新颖的三萜鞣花单宁类化合物，但是在系统的分离纯化过程中并未得到，可能在分离过程中此类化合物未得到有效富集，分离纯化的手段需要进一步完善。目前关于结构新颖的三萜鞣花单宁类化合物的生物活性研究报道较少，仅在抗癌、抗氧化、降脂等方面有初步研究。本论文没有从瓦山锥叶子 80%乙醇提取物中分离得到新颖的三萜鞣花单宁类化合物， 但是得到大量含有独特多元酚结构的化合物，根据构效关系筛选了其中9个含有多个独特多元酚结构的特征化合物的酪氨酸酶的抑制活性，结果显示化合物14具有较阳性药更强的抑酶活性，这可能与该化合物中含有更多酚羟基有关。单宁类化合物生物活性丰富，此特殊单宁类化合物的生物活性及作用机理需要进一步挖掘和研究。该研究成果发表在《天然产物研究与开发》2021年第9期，欢迎引用(点击左下方“阅读原文”可查看全文)。

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