大数跨境
0
0

北葶苈子化学成分研究

北葶苈子化学成分研究 天然产物研究与开发
2025-09-25
1
刘天资1,2  张 倩1,2  陆美龙1,2  赖 琼1,2  韩竹箴1,2*  谷丽华1,2,3*  杨 莉1,2,3  王峥涛1,2,3
1 上海中医药大学中药研究所 中药标准化教育部重点实验室 国家中医药管理局中药新资源与质量评价重点实验室
2 中药功效成分发掘与利用全国重点实验室
3 上海中药标准化研究中心

葶苈子是《中华人民共和国药典》(以下简称《中国药典》)2020年版一部收录品种,为十字花科植物独行菜Lepidium apetalum Willd.或播娘蒿Descurainia sophia (L.) Webb. ex Prantl.的干燥成熟种子,前者习称北葶苈子,后者习称南葶苈子。葶苈子首载于《神农本草经》,其传统功效为泻肺平喘、行水消肿。现代药理研究表明葶苈子具有止咳、平喘、祛痰、抗炎、改善心肌功能、抗肿瘤、利尿等作用,葶苈子主要化学成分有含硫化合物、黄酮类和苯丙素类成分。Wang等对《新型冠状病毒感染诊疗方案(试行第十版)》用药频次分析结果显示葶苈子是重/危重型病例中使用频次最高的药味之一,也是使用频次最高的止咳平喘药。著名方剂葶苈大枣汤、芪苈强心胶囊常用于慢性阻塞性肺炎、慢性心力衰竭等临床病症。炎症是多种呼吸系统疾病(如慢性阻塞性肺病、支气管哮喘等)的核心病理机制,现有合成的抗炎药物存在副作用大、靶点单一等问题,亟需从天然产物中发掘高效低毒的抗炎成分。北葶苈子作为传统中药,其“消肿”功效与现代抗炎-利尿的协同作用高度吻合,提示其可能含有较强的抗炎活性成分。葶苈子第一次收载于《中国药典》1963年版,为单一品种十字花科植物独行菜L.apetalum的干燥种子(北葶苈子),到《中国药典》1977年版,葶苈子项下新增播娘蒿D. sophia的干燥种子(即南葶苈子),直至现版药典。本草考证分析认为《金匮要略》张仲景方葶苈大枣汤使用的可能是北葶苈子。目前市场上主流品种为南葶苈子,其化学成分和药理活性研究也更多,相对而言,北葶苈子的化学成分和药理活性研究明显不足。因此本实验以北葶苈子为研究对象,对其乙醇提取部位进行系统的化学分离,并基于脂多糖诱导的RAW 264.7细胞测定化合物一氧化氮释放抑制率进行抗炎活性评价,以丰富北葶苈子的物质基础研究,为南、北葶苈子对比研究和资源开发提供参考。

本研究从北葶苈子乙醇提取部位共分离鉴定了25个化合物,其中1~5为含硫化合物、8~25为黄酮类成分,其中5-(methylthio) pentanamide(1)和5-(methylsulfinyl) pentanoic acid(2)作为天然产物首次报道,本文首次报道了其核磁数据;化合物1~68911~13为首次从该植物中分离得到的成分。采用LPS刺激小鼠巨噬细胞RAW 264.7模型评价化合物的抗炎活性,结果显示化合物671415具有良好的抗炎活性,其IC50值分别为27.34±3.34、35.05±4.58、6.38±0.15、32.18±1.43 μmol/L,阳性药氨基胍基盐酸盐的IC50值为11.81±0.79 μmol/L。本研究首次评价了5-(methylthio) pentanamide(1)、5-(methylsulfinyl) pentanoic acid(2)、apetalumoside B(21)、apetalumoside B10 (22)、apetalumoside B9(23)、apetalumoside C1(24)和apetalumoside A1(25)等化合物的抗炎活性。

南、北葶苈子均含有丰富的含硫化合物、黄酮类和苯丙素类等成分,北葶苈子中含有更多的黄酮三糖苷类成分。本次从北葶苈子中分离得到的5个含硫化合物和5个黄酮三糖苷,南葶苈子中均未报道,具有较强的种属特异性,且这些成分在北葶苈子中含量较高,其中4个含硫化合物和5个黄酮三糖苷显示了抗炎活性,为北葶苈子的定性和定量指标的选择奠定了基础。通过对北葶苈子化学成分及抗炎活性的研究,丰富了北葶苈子物质基础研究,也为后续南、北葶苈子的深入药效比较研究提供了参考。该研究成果发表在《天然产物研究与开发》2025年第9期,欢迎引用(点击左下方“阅读原文”可查看全文)。

引用格式刘天资,张 倩,陆美龙,等.北葶苈子化学成分研究[J].天然产物研究与开发,2025,37:1605-1617. Liu TZ,Zhang Q,Lu ML,et al.Chemical constituents from Lepidii Semen[J].Nat Prod Res Dev,2025,37:1605-1617.

 点击阅读原文可查看全文

【声明】内容源于网络
0
0
天然产物研究与开发
《天然产物研究与开发》编辑部发布天然产物研究开发的最新动态,与作者、读者就天然产物研究与开发成果的发布情况进行最良好的互动。
内容 181
粉丝 0
天然产物研究与开发 《天然产物研究与开发》编辑部发布天然产物研究开发的最新动态,与作者、读者就天然产物研究与开发成果的发布情况进行最良好的互动。
总阅读110
粉丝0
内容181