云南中医药大学中药学院 云南省南药可持续利用研究重点实验室
当归为伞形科当归属(Angelica L.)当归Angelica sinensis的干燥根茎，在我国分布广泛，甘肃、四川、云南等地均有产出，其中甘肃岷县的产量较高、质量较好，为当归主产区。当归药用历史悠久，始载于《神农本草经》，名“子归”，列中品，其性温，味甘、辛，归肝、心、脾经，具有补血活血、调经止痛、润肠通便等功效，常用于经闭痛经，跌扑损伤，痈疽疮疡，肠燥便秘等症的治疗，在临床应用广泛、频率较高，具有“十方九归”之誉。化学成分研究表明，当归含有苯酞类、苯丙素类、萜类及有机酸类等多种类型成分。药理活性研究表明，当归具有调节造血、镇痛抗炎、抗肿瘤、保肝护肾等多方面活性。
当归在抗炎镇痛方面具有显著效果，可用于溃疡性结肠炎、支气管炎、神经炎等多种炎症疾病的治疗，然而关于当归抗炎活性的研究主要集中在其提取物、挥发油中的苯酞类、有机酸以及当归多糖上。为更进一步了解当归抗炎药效物质基础，本研究以当归乙酸乙酯部位为研究对象，利用多种先进的分离纯化技术，对其进行系统的成分分离；并利用脂多糖诱导RAW264.7细胞建立炎症模型，对分离得到的化合物进行抗炎活性评价，为当归药效物质基础研究及其在医药、保健等领域的进一步开发应用奠定坚实基础。
当归是临床常用药食同源的中药材，在临床应用广泛、频率较高，为进一步阐释其抗炎物质基础，本研究从当归的乙酸乙酯部位中分离鉴定了20个化合物，化合物类型涉及香豆素类(1~7)、简单苯丙素类(8和9)、黄酮类(10)、小分子酚性化合物(11和12)、生物碱类(13和14)及其他类化合物。化合物3、7、8、10、13、14和16为首次从当归植物中分离得到，其中化合物8、10和13为首次从当归属中分离得到，进一步丰富了当归的物质基础。
大量研究表明，当归在抗炎镇痛方面具有显著作用，可用于多种炎症疾病的治疗。从当归所得化合物的体外抗炎活性结果表明，化合物10、11、13、16对LPS诱导的RAW264.7细胞释放的NO具有抑制作用，且化合物10、13和16抗炎作用呈现剂量依赖趋势。其中，化合物10为二氢黄酮类化合物杜鹃素，具有一定的抗炎活性，可通过调节核因子κB(nuclear factor kappa-B,NF-κB)等炎症信号通路发挥抗炎作用，对结肠炎具有保护作用。11为香兰素，抗炎作用显著，可通过NF-κB信号通路发挥抗炎活性，用于神经炎的治疗。13为生物碱，是从蒲公英中分离出的新生物碱，目前未见其相关活性报道；16为5-羟基麦芽酚，关于其从中药中分离相关报道较少，多为炮制中药的转化成分。Qian等从炮制当归中发现了5-羟基麦芽酚的存在，是当归多糖在炮制过程中在高温环境下生成单糖与氨基酸发生美拉德反应产生的转化成分。有研究发现5-羟基麦芽酚通过调节NF-κB等信号通路发挥抗炎作用和抗氧化应激，可能是治疗炎症介导疾病的有效化合物。
综上，本研究进一步丰富了当归的抗炎药效物质基础，为更进一步了解当归在治疗炎症疾病方面的作用机制，后续将进一步对活性成分的作用机制进行更系统深入的研究，为当归的临床应用和开发利用提供进一步的实验依据。该研究成果发表在《天然产物研究与开发》2025年第9期，欢迎引用(点击左下方“阅读原文”可查看全文)。
引用格式：邹金莲,朱奎霖,尹 蕊,等.当归乙酸乙酯部位化学成分及其抗炎活性研究[J].天然产物研究与开发,2025,37:1645-1652. Zou JL,Zhu KL,Yin R,et al.Chemical constituents from EtOAc extract of Angelicae Sinensis Radix and their anti-inflammatory activities[J].Nat Prod Res Dev,2025,37:1645-1652.
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