今日，海和药物宣布：专注于肿瘤创新药物的发现、开发和商业化公司—海和药物（海和）宣布，公司自主开发的、具有完全知识产权的创新药物EZH1/2抑制剂HH2853的首次人体开放标签I期临床研究结果亮相2023美国癌症研究学会年会（AACR Annual Meeting 2023），并获得大会壁报展示。本研究旨在评估HH2853用于治疗复发性/难治性非霍奇金淋巴瘤或晚期实体瘤患者的安全性、耐受性、药代动力学和临床活性。
海和药物首席执行官董瑞平博士表示：“我们非常欣喜地看到，海和药物完全知识产权的创新药物EZH1/2抑制剂HH2853的首次人体临床研究初步结果亮相AACR年会壁报展示，这既是对我们HH2853产品临床疗效的认可，也是对我们所有研究者和受试者辛勤付出的肯定。I期临床研究获得了良好结果，积累了经验，期待后期临床有更好的表现。”
关于EZH1/2
增强子zeste同源物1/2 （EZH1/2）为多梳抑制性复合物2（PRC2）的催化亚基，可以催化组蛋白H3第27位赖氨酸三甲基化（H3K27me3）来调控基因表达。EZH2在多瘤种中高表达或存在功能获得性突变，与癌细胞的增殖、迁移、侵袭以及不良预后密切相关。此外，PRC2与染色质重塑复合物（SWI/SNF）之间存在进化上保守的对立关系，SWI/SNF复合物核心亚基的缺失或失活突变可削弱SWI/SNF对PRC2的抗衡从而促进肿瘤发展。因此，靶向EZH1/2在多种血液瘤和实体瘤中存在潜在的治疗前景。EZH1 是EZH2的同源蛋白，且具有相互代偿的作用，使得EZH1/2双靶向抑制剂具有更好的治疗潜力。目前国内尚无EZH2或EZH1/2抑制剂获批。
关于HH2853
HH2853是一款强效、高选择性的EZH1/2小分子抑制剂。临床前研究表明，HH2853能强效抑制细胞内的整体H3K27me3水平，在外周T细胞性淋巴瘤（PTCL）、含有EZH2突变的弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）以及含有SWI/SNF复合物亚基突变的多种实体瘤模型中，HH2853均显示强效的体内外抗肿瘤活性，且在同等剂量下，HH2853抗肿瘤活性与FDA批准的EZH2抑制剂Tazemetostat相比更优。I期临床数据表明HH2853具有良好的安全性和药代动力学特征，并在多瘤种中展示出初步疗效。
