新春双响炮

2021欧洲肿瘤内科学会靶向抗癌治疗大会（2021 ESMO TAT）已于当地时间3月1—2日在线上举行，带来国际肿瘤学领域靶向治疗的最新前沿进展。由上海海和药物研究开发股份有限公司与中国科学院上海药物所合作研发的高选择性c-MET抑制剂SCC244和高选择性PI3Kα抑制剂CYH33的两项I期临床研究摘要已收录在ESMO TAT 2021 Abstract Book (supplement to Annals of Oncology) ，进行高等级的完整口头报告（Proferred Paper Session）。

标题：一项多中心、开放、单臂的剂量爬坡和扩展的 I期临床研究，旨在评价 CYH33 在晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学特征和初步疗效（Ia/Ib 期研究）

口头报告编号：33O

报告时间：欧洲中部时间2021年3月1日下午18:25-18:35（北京时间3月2日上午01:25-01:35）

报告者：魏小丽教授（中山大学附属肿瘤医院肿瘤内科）

由中山大学附属肿瘤医院徐瑞华教授牵头的国内多中心I期临床研究“评价CYH33在晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学特征和初步疗效”的初步结果在欧洲中部时间2021年3月1日ESMO TAT大会上进行了高等级的完整口头报告（Proferred Paper Session）。

该研究由Ia期和Ib期两部分组成，本次大会报告披露的是Ia期的临床试验数据。截至2020年11月15日，该研究Ia期一共入组39例患者，入组的患者均为局部晚期或转移性、经标准治疗方案失败、标准治疗不耐受或没有标准治疗方案的晚期实体瘤患者，且不限定患者的PIK3CA突变状态。目前该研究仍在进行中。

Ia期数据显示，最常见(≥20%)的任何级别治疗相关不良事件包括高血糖症、食欲下降、恶心、腹泻、体重减轻和呕吐。AUC_0-24h和C_max与CYH33剂量成比例增加，呈一定的线性药代动力学特征。

在18例PIK3CA热点突变的可评估患者中，4例患者达到最佳总体缓解，其中1例卵巢癌受试者肿瘤病灶完全消失，达到完全缓解（CR），截至发稿日，缓解持续时间已达1年以上，目前仍在研究治疗中。另外还有3例受试者肿瘤病灶明显缩小，达到部分缓解（PR），分别为卵巢癌、乳腺癌和胃癌。

目前，CYH33单药及联合其他抗肿瘤药物的多项临床研究正在中国、美国和澳大利亚等多个国家及地区的临床研究中心进行，以进一步探索其在更广泛的患者人群中的安全性和有效性。

欧洲肿瘤科学会（ESMO）成立于1975年，是欧洲领先且具有全球影响力的肿瘤学会。2021国际靶向抗癌治疗大会（ESMO TAT 2021）于当地时间3月1日-2日在线上举行，带来国际肿瘤学领域最新的前沿进展。

谷美替尼（Glumetinib，国内代号：SCC244）是由上海海和药物研究开发股份有限公司与中国科学院上海药物所合作研发的具有全球自主知识产权的口服强效、高选择性小分子MET抑制剂。临床前研究显示谷美替尼强效和特异性靶向抑制MET激酶体外活性。初步的临床研究结果显示，谷美替尼比已上市同类产品的 PK 暴露量更高、更持久，半衰期更长，稳态谷浓度比已经上市产品明显增高，有利于靶点的持续抑制，具有优良的药代动力学特性以及良好的安全性、耐受性。在 MET 异常，特别是 MET 14 号外显子跳变的非小细胞肺癌中显示了初步疗效。